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摘要:吖啶类化合物具有其广泛的药物活性。在农药方面有抗菌、抗寄生虫等作用,在医药方面有抗疟疾、抗肿瘤、抗HIV、消炎、镇痛等作用。以醛、二羰基化合物、芳胺为原料,在有机溶剂中用传统热反应,或在水中用十二烷基苯磺酸催化合成,或在微波辐射下合成,是文献中吖啶类衍生物的通用合成方法。这些反应通常都要采用有机溶剂,而且对于N-芳基取代的吖啶化合物来说,在所有这些报道的反应中,很少得到N上芳基的对位含有吸电子基的产物。因此,对于寻找这类杂环化合物的绿色合成方法引起了人们的兴趣。本文以5,5-二甲基-1,3-二羰基化合物、芳醛和芳胺为起始原料,用合适的催化剂在水中合成9,10-二芳基-3,3,6,6-四甲基-3,4,6,7,9,10-六氢吖啶-1,8(2H,5H)-二酮。该方法简单、时间短、产率高,为吖啶类衍生物的绿色合成提供一条新方法。
关键词 5,5-二甲基-1,3-二羰基化合物;芳醛;芳胺;绿色合成
目录 摘要 Abstract 1 绪论-1 1.1 吖啶类衍生物的简介-1 1.1.1 吖啶-1 1.1.2 1,4-二氢吡啶-1 1.1.2 吖啶类衍生物-1 1.2 文献中合成吖啶类衍生物的方法-2 1.2.1 十氢吖啶的合成-2 1.2.2 对甲苯基吖啶-1,8(2H,5H,9H,10H)-二酮的合成-2 1.2.3 SiO2-SO3H 异相催化一步合成六氢吖啶-1,8(2H,5H) -二酮的合成-2 1.2.4 离子液体中合成吖啶衍生物-3 1.2.5水介质中 9,10-二芳基吖啶的洁净合成-3 1.3 以水为介质的多组分有机合成-3 1.3.1 水作为溶剂的前景-3 1.3.2 多组分反应-4 2 实验部分-6 2.1试剂与仪器-6 2.2反应条件优化-6 2.3目标化合物的生成-6 3 结果与讨论-8 3.1 9,10-二芳基-3,3,6,6-四甲基-3,4,6,7,9,10-六氢吖啶-1,8(2H,5H)-二酮的合成通法-8 3.2 产物的可能结构和红外数据-8 结论-11 致谢-12 参考文献-13 附录-14 |