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摘要:紫杉醇(Paclitaxel)是目前已发现的最优秀的天然抗癌药物,在临床上已经广泛用于乳腺癌、卵巢癌和部分头颈癌和肺癌的治疗。紫杉醇作为一个具有抗癌活性的二萜生物碱类化合物,其新颖复杂的化学结构、广泛而显著的生物活性、全新独特的作用机制、奇缺的自然资源使其受到了植物学家、化学家、药理学家、分子生物学家的极大青睐,使其成为20世纪下半叶举世瞩目的抗癌明星和研究重点,紫杉醇在水中的溶解度很低,约为1mg/L,目前临床使用的紫杉醇注射液(Taxol)含有聚氧乙烯蓖麻油,容易引起组胺释放,产生急性过敏性反应,严重时可致死。为解决难溶性药物的给药问题,本文研制出一种紫杉醇聚合物胶束制剂,该制剂系统可以提高难溶性药物的载药量及药效,同时具有较好的稳定性,是一种生物相容性载体。壳聚糖作为一种天然聚合物,具有生物相容性、生物可降解性、低免疫原性和低生物活性等良好的生物学性质。文献报道,两亲性壳聚糖衍生物形成的胶束可成功对疏水性药物进行增溶。多种壳聚糖衍生物胶束用于增溶难溶性药物,其中的N-辛基-N’-(2-羧基环己甲酰基)-壳聚糖是紫杉醇的安全有效的载体。本文采用透析法制备紫杉醇胶束。将OCCC和紫杉醇分别溶于去离子水和无水乙醇中,随后在磁力搅拌下将紫杉醇的乙醇液逐滴加入至OCCC的水溶液中,所得溶液在去离子水中透析后过0.22 μm的微孔滤膜。然后使用高效液相测量浓度。
关键词:紫杉醇;给药系统;聚合物胶束纳米粒;壳聚糖 |